Канабисот со децении се проучува поради неговиот потенцијал за ублажување на болката, но неговите психоактивни својства ја ограничија неговата медицинска употреба.
Милиони поединци страдаат од хронична болка, а со години главниот третман се опиоидите.
Колку и да се ефективни, опиоидите имаат сериозни ризици – тие се исклучително зависни и може да бидат смртоносни доколку се злоупотребуваат. Побарувачката за побезбедни лекови против болки никогаш не била поитна.
Пробив инспириран од канабис
Во потрагата по алтернативи кои можат да донесат ублажување на болката без ризик од зависност, истражувачите открија потенцијално решение.
Експертите од Медицинскиот факултет на Универзитетот Вашингтон во Сент Луис и Универзитетот Стенфорд создадоа ново соединение кое реплицира природна молекула која се наоѓа во канабисот.
Ова достигнување ги користи својствата за ублажување на болката на канабисот без да предизвика несакани ефекти кои го менуваат умот. Соединението е тестирано на глувци со некои позитивни резултати.
Побезбеден пристап за ублажување на болката
Студијата го истакнува потенцијалот на ова ново соединение како ослободувач од болка што не предизвикува зависност.
За разлика од опиоидите, кои делуваат на системот за наградување на мозокот и доведуваат до зависност, ова соединение е дизајнирано да ги таргетира рецепторите за намалување на болката во телото додека го спречува влегувањето во мозокот.
Д-р Сусрута Мајумдар е професор по анестезиологија на WashU Medicine и виш автор на студијата.
„Постои итна потреба да се развијат третмани кои не предизвикуваат зависност за хронична болка, и тоа беше главен фокус на мојата лабораторија во последните 15 години“, рече д-р Мајумдар.
„Користено дизајнираното соединение што го создадовме се прицврстува на рецепторите за намалување на болката во телото, но според дизајнот не може да стигне до мозокот. Ова значи дека соединението избегнува психоактивни несакани ефекти како што се промени во расположението и не предизвикува зависност бидејќи не делува на центарот за наградување на мозокот“.
Опиоидната криза
И покрај предупредувањата за опасностите од употребата на опиоиди, смртните случаи од предозирање остануваат алармантно високи. Само во 2022 година, опиоидите беа поврзани со приближно 82.000 смртни случаи во САД. Кризата продолжува, туркајќи ги истражувачите да најдат побезбедни алтернативи.
Коавторот на студијата, д-р Роберт В. Геро е професор по анестезиологија и директор на Центарот за болка во Медицина WashU. Тој истакна дека луѓето се свртуваат кон марихуаната како третман за болка илјадници години.
„Клиничките испитувања, исто така, оценија дали канабисот обезбедува долгорочно олеснување на болката. Но, неизбежно психоактивните несакани ефекти на канабисот беа проблематични, спречувајќи го канабисот да се смета како одржлива опција за третман на болка. Сепак, успеавме да го надминеме тоа прашање“, рече д-р Жиро.
Олеснување на болката без несакани ефекти
Канабиноидните молекули во канабисот комуницираат со CB1 рецепторите на мозочните клетки и нервните клетки кои чувствуваат болка. Овие интеракции придонесуваат за ефектите на марихуаната за ублажување на болката, но исто така предизвикуваат несакани ефекти кои го менуваат умот.
Работејќи со истражувачите од Универзитетот Стенфорд, експертите модифицираа канабиноидна молекула со додавање позитивен полнеж. Ова го спречува соединението да ја премине крвно-мозочната бариера додека сеуште му дозволува да се врзе за CB1 рецепторите во телото.
Со ограничување на неговото дејство на нервните клетки кои чувствуваат болка надвор од мозокот, тие постигнаа олеснување на болката без несакани несакани ефекти.
Истражувачите го тестирале соединението кај модели на глувци со болка со повреда на нервите и главоболки од мигрена. Тие ја измериле чувствителноста на допир како показател за болка и откриле дека модифицираното соединение ја елиминира преосетливоста кај глувците.
Резултатите сугерираат дека соединението може да биде моќно ослободување од болка без ризици поврзани со опиоидите.
Толеранција и долгорочна ефективност
Еден главен проблем со опиоидните третмани е тоа што пациентите развиваат толеранција со текот на времето, барајќи повисоки дози за истиот ефект. Сепак, ова ново соединение обезбеди продолжено олеснување на болката без знаци на толеранција, дури и со третмани двапати дневно во текот на девет дена.
Истражувачите открија зошто се избегнува толеранцијата. Со користење на напредно пресметковно моделирање, тие идентификуваа претходно скриен џеб на CB1 рецепторот.
Овој џеб, потврден преку структурни модели, му овозможува на соединението да се врзува на начин што ја намалува клеточната активност поврзана со толеранцијата.
За разлика од конвенционалните места за врзување на канабиноиди, кои стануваат помалку ефикасни со текот на времето, скриениот џеб се отвора накратко, дозволувајќи му на соединението да работи без да го изгуби својот ефект.
Иднината на олеснување на болката
Дизајнирањето на молекули кои ја ублажуваат болката без несакани несакани ефекти е сложен предизвик. Истражувачите сега имаат за цел да го развијат ова соединение во орален лек за понатамошно тестирање и, на крајот, клинички испитувања.
Доколку е успешно, ова би можело да означи значителна промена во начинот на лекување на хроничната болка – нудејќи побезбедна, независна алтернатива на опиоидите.
Милиони луѓе секојдневно се борат со хронична болка. Со тековните истражувања, на хоризонтот би можело да се најде ново решение – решение кое обезбедува олеснување без погубните последици од зависноста.
Целосната студија беше објавена во списанието Nature .
